Фармакологическое действие

Препарат Сустанон-250 является смесью эфиров тестостерона, аналогичного естественному мужскому гормону тестостерона, в масляном растворе. Тестостерон производится в мужских половых железах и клетках Лейдига и является основным эндогенным гормоном, необходимым для развития мужских половых органов (предстательной железы, семенных пузырьков, полового члена и мошонки) и вторичных половых признаков у мужчин (развитие и распределение волос. изменение тембра голоса, мускулатуры тела и распределения жира).

У взрослых мужчин тестостерон необходим для функционирования яичек и придатка яичка, предстательной железы и семенных пузырьков, а также для поддержания либидо, хорошего самочувствия и эректильной функции.

Терапия мужчин с гипогонадизмом препаратом Сустанон-250 приводит к клинически значимому повышению концентраций тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола и андростендиона в плазме, а также к снижению концентрации глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ); концентрации ЛГ и ФСГ восстанавливаются до нормального значения.

Терапия препаратом Сустанон 250 уменьшает клинические симптомы дефицита тестостерона. Кроме того, увеличивается минеральная плотность костей и мышечная масса, у пациентов с ожирением снижается масса тела. В процессе лечения нормализуются сексуальные функции, включая эректильную функцию и либидо. При применении препарата снижаются концентрации в плазме ЛПВП, ЛПНП; повышается содержание гемоглобина и гематокрита, при этом не происходит клинически значимого изменения активности печеночных ферментов и простатического специфического антигена (ПСА). Терапия может привести к увеличению размеров предстательной железы, при этом нарушения ее функции не наблюдается. У мужчин с гипогонадизмом и сопутствующим сахарным диабетом применение андрогенов улучшает чувствительность к инсулину и/или снижает концентрацию глюкозы в плазме крови.

Применение андрогенов у женщин-транссексуалов способствует маскулинизации.

Фармакокинетика

Всасывание

Препарат Сустанон®-250 содержит 4 различных эфира тестостерона, каждый из которых имеет разную продолжительность действия. Эти эфиры гидролизуются в тестостерон, как попадают в общий кровоток.

  • Стахтестостерон в плазме крови составляет 70 нмоль/л и достигается в течение 24-48 ч после инъекции однократной дозы.
  • Концентрация тестостерона возвращается к исходному показателю через 21 день после введения препарата.

Распределение

В плазме крови тестостерон примерно на 98% связывается со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол.

Метаболизм

Тестостерон биотрансформируется в печени естественным путем дигидротестостерона и эстриола.

Вывод

Выводится преимущественно почками (до 90%) в виде конъюгатов этиохоланолона и андростерона. Около 6% введенной дозы выводится с желчью через кишечник в несвязанной форме.

Сустанон-250.

заместительная терапия тестостероном при первичном или вторичном гипогонадизме у мужчин при наличии клинических симптомов и подтверждение дефицита тестостерона лабораторными данными.